〔文章加入收藏〕 Gilead Sciences（在台登記為「吉立亞醫藥」）宣布預計在 2025 年推出一年施打兩劑即可預防感染 HIV 的 Lenacapavir PrEP（愛滋病毒暴露前預防性投藥）。於此同時，該公司也正在研發一年僅需注射一次的 Lenacapavir PrEP 處方。研究團隊並在 CROI 2025 大會及《The Lancet》期刊上發表了一年注射一次處方的第一期試驗結果。
請留意本文提到的藥物 Lenacapavir 在台尚未上市。
下列醫藥資訊原報導出處為 AIDS MAP: Once-yearly PrEP moves closer: experimental Lenacapavir formulations show promise
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依據台灣衛生福利部疾病管制署（CDC）公布的資料顯示，現有口服藥錠型 PrEP 若依醫師指示按時服藥，讓體內具有足夠藥物濃度，則可擁有高達 90% 以上的保護力。然而，對於某些 PrEP 使用者來說，口服劑型 PrEP 存在可能忘記服藥，或因為種種原因無法按照醫師指示服藥的狀況。在這樣的情況下，長效注射型 PrEP 就是另一種可能的選擇。
Lenacapavir 是一種長效型的蛋白鞘抑制劑，可以在體內維持六個月的治療效果。目前在美國已核准做為發生多重抗藥性感染者的治療藥物使用。注射該藥物後會在皮下形成一個「藥物儲存庫」，這個藥物儲存庫會隨著時間逐漸釋放將藥物釋放到血液中。
PURPOSE 1 及 PURPOSE 2試驗結果顯示，一年注射兩劑的 Lenacapavir 能夠有效預防愛滋，且預防成效優於現行的口服舒發泰 Truvada PrEP。這兩個研究的研究結果也說明一年注射兩劑的 Lenacapavir 的安全性及耐受度皆為良好。
研究團隊以一年注射兩次的 Lenacapavir PrEP 為基礎，評估了兩種一年注射一次處方的藥物動力學、安全性。
關於這個研究
這項一期試驗共招募了 40 位 18 到 55 歲感染 HIV 風險較低的健康成年人為研究對象。這 40 位研究對象中有大約三分之二為男性，80% 為白人、20% 為非裔，平均年齡約為 35 歲。身體質量指數（BMI）超過 35 則無法參與研究。
研究對象在研究開始時，同時在臀部兩邊以肌肉注射的方式注射各 5ml 的 Lenacapavir。
研究團隊將研究對象平均分成兩組，分別施打含有 5% 及 10% w/w 乙醇的處方。隨後針對評估處方藥物動力學及安全性所需的樣本進行採集直到第 56 週。
研究結果
經檢測，兩種 Lenacapavir PrEP 處方都可以在研究對象體內維持 95% 以上有效濃度達 56 週。因為是以肌肉注射的方式施打，在注射後，體內的藥物濃度會迅速增加。5% w/w 乙醇的處方（後續簡稱「5% 處方」），在施打 12 週後達到最大濃度、10% w/w 乙醇的處方（後續簡稱「10% 處方」），則在施打 10 週後達到最大濃度。在達到最大藥物濃度後在體內緩慢且平穩的下降。
另一方面，一年注射一次的 Lenacapavir 測得最高的中位藥物濃度（5% 處方為 247.0 ng/ml、10% 處方為 336.0 ng/ml）皆遠高於一年注射兩次的 Lenacapavir 中位峰值濃度（67.3 ng/ml）。在試驗追蹤期間沒有出現藥物濃度特別低的離群值，且第 56 週研究結束時，研究對象體內的藥物濃度皆與一年注射兩次的 Lenacapavir PrEP 相似或更高。
研究團隊表示兩種處方注射後最常見的副作用是注射部位疼痛，這種副作用通常較輕微，在一週後就會消失，且在注射前冰敷就能降低疼痛的感覺。無論是 5% 或 10% 處方都沒有出現嚴重的藥物使用後不良反應。
總結
「作為臨床藥理學家，我非常樂見有小分子藥物能維持這麼長的藥效，這是以前從沒有見過的。總體來說，研究結果顯示一年注射一次的 Lenacapavir PrEP 可能可以提供跟一年注射兩次的 Lenacapavir PrEP 類似的預防效果… 」Renu Singh 博士在 CROI 2025 大會中提到。
Gilead Sciences 計劃在 2025 下半年開始一年注射一劑 Lenacapavir PrEP 的三期試驗。該公司負責臨床開發的 Jared Baeten 博士則表示，若是順利該公司希望可以在 2027 年向美國食品藥物管理局（FDA）申請上市許可。
於此同時，也有許多學界人士、倡議團體和多國政府的公衛部門呼籲，希望藥廠能實現承諾，讓全世界需要使用長效注射型 PrEP 的民眾都能以可負擔的價格使用該藥物預防 HIV。
參考資料：
ogiraju V et al (Singh R presenting). Pharmacokinetics and safety of once-yearly formulations of Lenacapavir . Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections, San Francisco, abstract 154, 2025.
View the abstract on the conference website.
Jogiraju, Vamshi et al., Pharmacokinetics and safety of once-yearly lenacapavir: a phase 1, open-label study, The Lancet, Volume 0, Issue 0
